Natri floroacetat là thuốc độc với tất cả sinh vật hiếu khí bắt buộc, và có độc tính cực cao với động vật có vú và côn trùng.[4] Liều dùng đường uống đủ để gây chết người của natri floacetat là 2–10 mg/kg.[19]

Độc tính khác nhau giữa các loài. Cơ quan An toàn thực phẩm New Zealand đã xác định được liều gây chết cho một số loài. Chó, mèo, lợn xuất dễ bị nhiễm độc nhất.[20]

Cơ chế tác động

Floroacetat tương tự như acetat, có một vai trò quan trọng trong chuyển hóa tế bào. Floroacetat phá vỡ chu trình axit citric (hay chu trình Krebs) bằng cách kết hợp với coenzyme A tạo ra floroacetyl CoA, chất này sẽ phản ứng với citrat synthase tạo ra florocitrat kết hợp chặt chẽ với aconitase, do đó làm cho chu trình ngừng lại. Sự ức chế này làm cho citrat tích tụ trong máu. Citrat và flroocitrat là chất ức chế dị lập thể của phosphofructokinase-1 (PFK-1), một enzyme quan trọng trong quá trình đường phân. Khi PFK-1 bị ức chế, tế bào không còn có thể chuyển hóa được cacbohydrat, không sinh ra năng lượng.[4]

Triệu chứng

Ở người, những triệu chứng khi ngộ độc thường xuất hiện khoảng từ 30 phút cho đến ba tiếng sau khi nhiễm. Triệu chứng ban đầu tiêu biểu là buồn nôn, nôn mửa, đau bụng; đổ mồ hôi, mơ màng, và theo sau đó là kích động. Khi trúng độc đáng kể, những bất thường về tim như nhịp tim nhanh bất thường hay chậm nhịp tim, huyết áp thấp, và thay đổi ECG xảy ra. Tác động thần kinh bao gồm co cơ và tai biến; ý thức trở nên suy giảm nhanh chóng sau vài giờ dẫn tới hôn mê. Tử vong thường là vì rối loạn nhịp tim, tụt huyết áp nhanh chóng không đáp ứng được điều trị, viêm phổi cấp tính.[4]

Triệu chứng ở các loài vật nuôi có sự khác nhau: ở chó nghiêng về triệu chứng thần kinh trung ương như co giật, chạy mất kiểm soát, trong khi đó các loài động vật ăn cỏ kích thước lớn như bò và cừu có triệu chứng tim. 

Ở dưới liều gây chết, natri floroacetat có thể gây hủy hoại tế bào có nhu cầu năng lượng lớn, đặc biệt là não, tuyến sinh dục, tim, phổi, và bào thai. Liều dưới mức gây chết được chuyển hóa và thải trừ hoàn toàn trong vòng 4 ngày.[21]

Điều trị

Chưa có chất giải độc hữu hiệu. Những nghiên cứu trên khỉ cho thấy việc dùng glyceryl monoacetat có thể ngăn ngừa vấn đề nếu được dùng sau khi ăn phải natri floroacetat, và liệu pháp này có thể thử nghiệm trên các loài vật nuôi với kết quả dương tính. Về mặt lý thuyết, glyceryl monoacetat cung cấp ion acetat cho phép tiếp tục quá trình hô hấp tế bào đã bị ngăn cản bởi natri floroacetat.[22]

Thí nghiệm của bác sĩ Goncharov và cộng sự đưa đến kết quả phát triển thành công một phức hợp trị liệu gồm một hợp chất phenothiazine, một hợp chất axit 2 chức, và một chất mang dược dụng phù hợp. Ở một hướng khác thành phần dược chất có thể gồm một hợp chất phenothiazine, một hợp chất nitroester, etanol, và một chất mang dược dụng phù hợp.[23]

Trong các ca lâm sàng, thuốc giãn cơ, chống co giật, thông khí cơ học và các phương pháp hỗ trợ khác có thể được yêu cầu. Chỉ có số ít người hay con vật được chữa trị thành công sau khi ăn phải lượng lớn natri floroacetat.[24]

Trong một nghiên cứu, vi khuẩn trong ruột cừu bị biến đổi gen chứa enzym floroacetat dehalogenase làm bất hoạt natri floroacetat. Vi khuẩn được truyền sang cừu, sau đó đã cho thấy dấu hiệu sự giảm độc tính khi ăn phải natri floroacetat.[25]